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注射用頭孢洛林酯(重點項目轉讓)

                                                          注射用頭孢洛林酯及原料簡介

一、 國內外研發上市情況

     頭孢洛林酯,頭孢他洛林,頭孢他諾林,頭孢羅膦

     劑型:無菌粉針,規格400mg600mg(以Ceftaroline fosamil計)。

經武田授權,由Forest公司負責開發,2009年授予AstraZeneca 公司除美國、加拿大和日本之外其他地區的排他銷售權和聯合開發權。Forest公司在美國提交上市申請,並於201010月獲得批準。2012年9月獲歐盟批準,歐洲商品名:Zinforo。20139月獲澳大利亞批準。印度也已上市。 

     商品名:Teflaro,20ml玻璃瓶裝。

     適應症:社區獲得性細菌性肺炎(CABP),急性細菌性皮膚和皮膚組織感染(ABSSSI

 

二、 專利

    基礎化合物專利:申請日:1998.12.17,保護Ceftaroline fosamil,申請人:武田藥品工業株式會社

   化合物專利:申請日:2001.8.10,保護Ceftaroline fosamil 單水醋酸溶劑化物,並公開其晶體衍射數據。申請人:武田藥品工業株式會社

 

三、 藥理作用

作用機製:

     頭孢洛林是一種對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有體外活性的頭孢菌素。頭孢洛林的殺菌作用是通過與青黴素結合蛋白(PBPs)結合而發生的。頭孢洛林對金黃色葡萄球菌有殺菌活性是因其可與PBP2a有效結合;對肺炎鏈球菌有殺菌活性是因其可與PBP2x有效結合。

耐藥機製:

     頭孢洛林對TEM、SHV或CTX-M族、絲氨酸碳青黴烯酶(KPC)、類別B metallo-β-內酰胺酶或類別C (AmpC頭孢菌素酶) 產生超廣譜β-內酰胺酶(ESBLs)革蘭氏陰性細菌沒有活性。

藥效學:

     與其他β-內酰胺類抗菌藥物一樣,在用金黃色葡萄球菌和肺炎鏈球菌感染的鼠類大腿感染模型中非結合型頭孢洛林血漿濃度超過最小抑製濃度(MIC)的時間與療效顯示良好相關性。

 

 

項目研究進展:

     第五代頭孢菌素唯一項目,中試生產工藝(工藝難度非常大),20159月份申報注冊,國內首仿,受理號CXHL1501897、CXHL1501898、CXHL1501899,即將獲得臨床批件。

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