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L-脯氨酸伊格列淨片及原料

      L-脯氨酸伊格列淨項目簡介

一、基本信息

    1) 藥品名稱:L-脯氨酸伊格列淨。

    2) 適應症:2型糖尿病。

    3) 規格、劑型:片劑25mg、50mg 。

    用法用量:推薦劑量25mg/天,效果不理想時可以加至50mg/天,早上服用,餐前餐後均可。

 

二、國內外進展

2014年117號日本批準上市。原研公司是日本安斯泰來。

PharmaInc.2010年申報進口(代號ASP1941片),已批臨床。

三、知識產權情況

    化合物專利:200480006761,申請日 2004.03.12,授權。

    晶型專利:200780016901.8,申請日:2007.4.4,授權。

    製備方法:200780047570.4,申請日:2007.12,無權視為撤回。

 

四、藥理作用 

    本品是選擇性口服鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2(SGLT2)抑製劑 -能抑製SLCT2,使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進入血液而隨尿液排出,從而降低血糖濃度。SGLT-2位於近端腎小管 S1 段,負責腎的大部分葡萄糖重吸收(約占 90%),而其餘10% 由近端腎小管遠端S3 段的SGLT-1負責與治療糖尿病的傳統藥物補充和誘導胰島素分泌、改善胰島素抵抗、促進葡萄糖利用等機製不同,SGLT-2 抑製劑通過抑製近端腎小管的葡萄糖重吸收,使體內多餘的葡萄糖從尿中排出,從而降低血糖,改善β細胞功能,同時能進一步改善肝髒胰島素抵抗,促使較高的肝糖輸出恢複正常。

 

五、臨床作用

    多項臨床試驗表明本品能明顯的降低患者的糖化血紅蛋白值和空腹血糖值和減輕患者的體重。從多項II期試驗和III期試驗表明:本品常見的不良反應均為胃腸道症狀,低血糖、尿路感染等程度比較輕微。不良反應發生頻率較低,程度較輕。

    本品生物利用度高,為90.2%,主要經肝腎代謝,代謝完全,尿中原形藥比例約為1%左右。臨床實驗表明本品能明顯的降低患者的糖化血糖蛋白值和空腹血糖值,能減輕患者的體重,不良反應發生率低,並且程度比較輕微。常見的不良反應為胃腸道症狀等,低血糖和尿頻、尿路感染的發生程度比較輕微。

 

六、市場前景

    根據國際糖尿病聯盟(International Diabetes Federation,簡稱 IDF)統計,在2000年全球有糖尿病患者1.51億,而目前全球有糖尿病患2.85億,按目前速度增長的話,估計到2030年全球將有近5億人患糖尿病,其中而2型糖尿病占絕大多數。目前用於糖尿病的治療藥物主要有增加葡萄糖利用的雙胍類藥物二甲雙胍、促胰島素分泌的磺脲類藥物如格列本脲、增強機體對胰島素敏感性的噻唑烷二酮類藥物如羅格列酮等、葡萄糖酐酶抑製劑阿卡波糖、GLP1類似物艾森那肽(Exenatide)、DPP 4抑製劑以及胰島素等。盡管有如此眾多的藥物可供選擇但病人對藥物的不敏感以及藥物不良反應等問題,使得鈉-葡萄糖轉運體( sodium glucosecotransporter 2 , SGLT2)抑製劑為近年來研發抗2型糖尿病藥物的一個熱門領域。SGLT2抑製劑目前上市的藥物有:2013年3月卡格列淨經FDA審批上市,20141月達格列淨經FDA審批上市。20141月托格列淨和伊格列淨在日本上市。20143月魯格列淨在日本上市,20148月恩格列淨經FDA審批上市。

    2008年的調查結果顯示,在20歲以上的成人中,年齡標化的糖尿病的患

病率為9.7%,而糖尿病前期的比例更高達15.5%,相當於每四個成年人中就有一個高血糖狀態者,更為嚴重的是我國60.7%的糖尿病患者未被診斷而無法及早進行有效的治療和教育。糖尿病的慢性血管並發症對患者的生命和生活質量威脅極大,給家庭以及患者個人帶來沉重的經濟負擔。世界衛生組織估計20052015年間中國由於糖尿病及相關心血管疾病導致的經濟損失達5577億美元。而糖尿病複雜的發病過程使人類至今尚未找到根治的方法,這就意味著患者需要終身接受治療。

 

項目研究進展

 

     中試生產生產工藝,受理號CXHL1501450、CXHL1501451、CXHL1501452,即將下發臨床批件。

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