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甲磺酸帕羅西汀膠囊及原料

                                                      甲磺酸帕羅西汀原料和膠囊

一、基本信息

英文名:paroxetine mesylate

中文名:帕羅西汀甲磺酸鹽

商品名:Brisdelle

CAS號:217797-14-3(甲磺酸鹽)61869-08-7(遊離堿)

適應症:用於治療中度至嚴重伴絕經血管舒縮症狀(VMS) ;使用的限製:不適用於任何精神狀況的治療

劑型及規格:膠囊:7.5 mg/粒(每粒中含有9.69mg帕羅西汀甲磺酸鹽等價於7.5mg帕羅西汀)

用法用量:推薦劑量是7.5 mg每天在睡前1次。

原研公司:Noven Pharmaceuticals,Inc

國內外研究現狀:2013.06.28FDA批準上市(2003FDA批準甲磺酸帕羅西汀片劑10mg/片、20mg/片、30mg/片、40mg/片治療重度抑鬱症),國內暫無申報及轉讓信息。

二、知識產權情況

帕羅西汀甲磺酸鹽化合物專利,未繳年費專利權終止。

帕羅西汀治療更年期熱潮紅的適應症專利:目前的狀態時駁回失效。

帕羅西汀晶型專利:駁回失效。

三、臨床藥理學

1.作用機製

非臨床研究曾顯示帕羅西汀是一種選擇性5-羥色胺重攝取抑製劑(SSRI。帕羅西汀甲磺酸鹽不是雌激素,對治療血管舒縮症狀的作用機製不明確。

2.藥效學

在人臨床相關劑量研究曾顯示帕羅西汀阻斷5-羥色胺攝入血小板。在動物體外研究也提示帕羅西汀是神經元5-羥色胺選擇性抑製劑,對去甲腎上腺素和多巴胺神經元再攝取也有一定作用。體外放射性配體結合研究表明帕羅西汀對毒蕈堿α1-,α2-,β-腎上腺能-,多巴胺(D2)-,5-HT1-,5-HT2-,和組胺(H1)-受體有較小親和力。

四、臨床研究

兩項3期臨床研究,研究對象:1174例,接受研究藥物前每天至少發生7-8次潮熱的中度至嚴重血管舒縮症狀(≥ 50每周)絕經後婦女;試驗劑量:7.5 mg,每天睡前服用1次;研究30天,隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗。

研究數據,在第4周和第12周時,中度至嚴重血管舒縮症狀發生頻率具有統計學意義上的減低;而在第4周時,中度至嚴重血管舒縮症狀的嚴重程度也具有統計學意義上的降低。在研究中發現,堅持24周藥物治療的患者,中度至中度血管舒縮症狀的發生頻率減少了50%以上,而在這些患者中48%的患者服用BRISDELLE,36%患者服用安慰劑。

不良反應:Brisdelle治療最常見的副作用是頭痛,疲乏/全身乏力/昏睡,和惡心/嘔吐。這些常報道不良反應中,惡心發生主要在治療頭4周內和疲乏主要發生在治療頭一周,和隨繼續治療頻數減低。

五、市場情況

隨著卵巢功能的降低,更年期婦女機體將發生一係列生理和心理的改變,約有50%75%的婦女出現更年期症狀,潮熱、出汗、手足發冷等血管舒縮功能失調症狀,在4060歲的更年期婦女中常最早出現且表現突出,其中以潮熱最多見。潮熱又稱潮紅,是機體的一種主觀感覺,即麵部、頸部和胸部的皮膚突然感覺強烈的發熱甚至大量出汗,伴隨有客觀表現,如心悸、焦慮、 易怒、恐慌,表皮血管舒張隨之體溫下降。其特點是:發作一次持續的時間短至幾秒鍾,長至數分鍾,發作頻率可為數分鍾一次至數月一次。潮熱以夜間發作嚴重和頻繁,幹擾睡眠和影響精神狀態。全身性疾病、 神經功能紊亂、 飲酒、 藥物、 進食都可引起潮熱,應激也可誘發潮熱。涼爽的環境可降低潮熱發作的頻率、 強度及持續時間。自然絕經婦女潮熱症狀始於絕經前,接近絕經時發生率增加,至絕經期達高峰。手術絕經婦女潮熱發生率較自然絕經婦女高,90%手術絕經者在術後第 1年發生潮熱,且手術絕經婦女較自然絕經婦女潮熱症狀出現的突然、程度嚴重、持續時間久。潮熱是圍絕經期婦女最常見的症狀,也是婦女在絕經過渡期來醫院尋醫治療的主要原因,頻繁發作和嚴重的潮熱影響婦女的日常生活和睡眠。因此,更年期婦女潮熱越來越受到醫務工作者的重視。

Brisdelle甲磺酸帕羅西汀膠囊劑,是目前唯一經過FDA批準用於治療中度至重度更年期血管舒縮綜合征(vasomotor symptoms)的非激素藥物。此前,FDA批準了多種用於治療更年期潮熱症狀的藥物,但是這些藥物均添加雌激素單獨成分或添加雌激素和孕酮的複合成分。 FDA藥物評價和研究中心的骨、生殖和泌尿道產品部門主任、醫學博士Hylton V. Joffe指出:有相當數量的女性患有更年期潮熱,但是她們卻不能或不想使用激素治療。今天FDA批準的首款非激素藥物,為婦女提供了新的治療選擇,可以幫助她們緩解更年期常見的熱潮症狀。

該藥是目前唯一經過FDA批準用於治療中度至重度更年期血管舒縮綜合征的非激素藥物,為不願和不能使用激素治療的患者帶來新的選擇。

項目進展

       已經獲取臨床批件

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